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Sintetizzato in laboratorio un potente antidolorifico naturale, isolato dalla corteccia di una pianta tropicale molto diffusa, la Tabernaemontana divaricata, ampiamente utilizzata nella medicina tradizionale.
La sintesi, ottenuta per la prima volta dagli scienziati del Florida campus of The Scripps Research Institute, può offrire la base scientifica per sviluppare un'alternativa efficace ai normali trattamenti narcotici antidolorifici attualmente prescritti.
Lo studio, pubblicato il 23 maggio 2011 su di un anticipo del giornale Nature Chemistry, definisce i mezzi per ottenere significative quantità del raro prodotto naturale conolidine.
Basato su dati provenienti da modelli con i topi, propone il
conolidine sintetico come un potente analgesico efficace come la morfina nell'alleviare dolori acuti ed infiammatori, con pochi, se non nulli effetti secondari.
Nella medicina tradizionale in Cina, India e Tailandia, l'estratto delle foglie è usato come anti-infiammatorio, applicato alle ferite, mentre la radice è stata masticata per combattere il dolore del mal di denti. Altre parti della pianta sono state utilizzate per il trattamento di malattie della pelle e il cancro.
Negli ultimi anni si stanno cercando alternative agli anti-dolorifici basati sull'oppio, come la morfina.
Anche se ampiamente prescritta per il dolore, la morfina presenta effetti collaterali che vanno dal fastidioso al letale, passando da nausea, costipazione cronica, dipendenza e problemi respiratori.
La sintesi della
sostanza è stata ottenuta da Glenn Micalizio, professore associato al Department of Chemistry, e dal suo gruppo.
La valutazione farmacologica è stata fatta nel laboratorio del professore associato Laura Bohn, presso lo Scripps Research Institute, ed ha evidenziato sorprendenti proprietà analgesiche.
Conferma Glenn Micalizio:
"Gli studi farmacologici di Laura Bohn hanno confermato che, pur non essendo un oppioide, è potente quasi come la morfina."
In diversi modelli di dolore il nuovo composto sintetico ha avuto risultati spettacolari, eliminando il dolore acuto e quello derivato da infiammazione, due chiavi per misurare l'efficacia.
Non solo. Il composto passava facilmente attraverso la barriera sangue-cervello ed era presente sia nel cervello che nel sangue a concentrazioni relativamente alte fino a quattro ore dopo l'iniezione.
L stessa Bohn è rimasta sorpresa per la potenza del composto e per la rapidità con cui entra nel cervello.
Spiega la bohn: "Mentre le proprietà anti-dolorifiche sono incoraggianti, stiamo ancora cercando di comprendere il meccanismo di
azione... la mancanza di effetti secondari rende il preparato un buon candidato per lo sviluppo. Dall'altra parte, se avessimo avuto effetti secondari avremmo avuto qualcosa in più su cui lavorare per capire come funziona a livello molecolare."
E' invece un mistero.
Il composto è efficace come la morfina ma non interessa nessuno dei
recettori associati agli oppiacei, salta completamente la maggior parte dei recettori neurostrasmettitori, mirato a controllare il dolore senza produrre effetti collaterali multipli.
Il primo autore dello studio "Synthesis of Conolidine, a Potent Non-Opioid Analgesic for Tonic and Persistent Pain," è Michael A. Tarselli dello Scripps Research. Altri autori comprendono Kirsten M. Raehal, Alex K. Brasher, John M. Streicher, Chad Groer, and Michael D. Cameron, sempre dello Scripps Research.
Per saperne di più vedi la pagina in inglese di questa notizia e
Scripps Research Institute
(MDN)
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